Pfizer｜辉瑞· Anonymous·2026-10-08 00:57· 2 小时前精选重要性评分88

辉瑞TUKYSA联合方案获FDA批准用于HER2+转移性乳腺癌前线维持治疗

Pfizer’s TUKYSA Regimen Receives FDA Approval as Front-Line Maintenance Treatment for HER2+ Metastatic Breast Cancer

AI 导读

FDA批准TUKYSA联合曲妥珠单抗和帕妥珠单抗，用于不可切除局部晚期或转移性HER2+乳腺癌诱导治疗后的维持治疗。HER2CLIMB-05显示中位PFS 24.9个月对16.3个月，HR 0.64；肝毒性严重程度增加，含1例致死性药物性肝损伤。

研究关注

可跟踪TUKYSA前线维持治疗放量节奏及HER2CLIMB-05的OS次要终点读出。

正文 · AI 翻译

辉瑞 TUKYSA 方案获 FDA 批准，用于 HER2+ 转移性乳腺癌一线维持治疗匿名（未验证）周三，10/07/2026 - 12:57

辉瑞 TUKYSA 方案获 FDA 批准，用于 HER2+ 转移性乳腺癌一线维持治疗

2026年10月7日星期三 - 下午12:57

查看 pdf 复制复制到剪贴板在新标签页中打开

TUKYSA 联合曲妥珠单抗和帕妥珠单抗使中位无进展生存期改善超过 50%，支持其获批作为无化疗维持治疗选择

纽约--(美国商业资讯)-- 辉瑞公司（NYSE: PFE）今日宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准 TUKYSA^®（tucatinib）联合曲妥珠单抗和帕妥珠单抗，用于不可切除的局部晚期或转移性人表皮生长因子受体2阳性（HER2+）乳腺癌成人患者在诱导治疗后的维持治疗。此次获批将 TUKYSA 的应用扩展至一线，即转移性疾病的更早期阶段，提供了一种新的无化疗维持治疗选择，可能有助于进一步延缓疾病进展。

“自2020年首次获批以来，TUKYSA 已成为二线 HER2+ 转移性乳腺癌患者的重要治疗药物。今天的 FDA 批准标志着 TUKYSA 开启新篇章，将其带入一线维持治疗环境，为患者提供一种无化疗选择，有助于在初始治疗后延缓疾病进展。此次获批体现了辉瑞致力于在乳腺癌治疗全程推进疗法，并为转移性乳腺癌患者带来有意义的新选择。”

- Aamir Malik，辉瑞执行副总裁、美国首席商务官

“过去十年，HER2+ 转移性乳腺癌的治疗格局发生了巨大变化，但许多患者尽管从初始治疗中获益，仍会出现疾病进展。HER2CLIMB-05 的研究结果支持 TUKYSA 联合曲妥珠单抗和帕妥珠单抗作为一种无化疗维持策略，使我们能够从多个角度靶向 HER2 阳性肿瘤，并有助于延长疾病控制。”

- Erika Hamilton，医学博士，HER2CLIMB-05 主要研究者，Sarah Cannon 研究所（SCRI）后期开发首席开发官兼乳腺癌研究主任

HER2CLIMB-05 3期试验的关键结果

延长的中位无进展生存期（PFS）：主要终点分析显示，与接受安慰剂、曲妥珠单抗和帕妥珠单抗治疗的患者相比，接受 TUKYSA、曲妥珠单抗和帕妥珠单抗治疗的患者在诱导治疗后，经研究者评估，疾病进展或死亡风险降低了 35.9%（风险比为 0.64，95% 置信区间（CI）：0.51-0.80；双侧 p<0.0001）。TUKYSA 组患者经研究者评估的中位 PFS 为 24.9 个月（95% CI，21.3-未达到），而安慰剂组为 16.3 个月（95% CI，12.6-18.7），这意味着患者在没有癌症恶化的情况下多生存了 8.6 个月。
安全性特征：TUKYSA 的安全性和耐受性与其已知的安全性特征总体一致，但肝毒性严重程度有所增加。大多数肝毒性事件通常无症状，通过剂量调整和/或停药可逆转。最常见报告的不良事件（≥20%）为腹泻、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、恶心、疲劳、皮疹和呕吐。≥1% 患者发生的严重不良反应包括肝毒性（3.9%），其中一名患者经历了药物性肝损伤的致命不良反应。
此前已发表：HER2CLIMB-05 的结果已发表在 Journal of Clinical Oncology 上，并在 2025 年圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）上展示。

Pfizer wire

通过 Pfizer Wire 随时了解最新新闻和提醒

注册以直接在您的收件箱中接收 Pfizer 媒体关系团队提供的 Pfizer 新闻实时更新。

立即注册详情

补充资料（17 节）药物、疾病与研究背景 · 适应症、安全与用药 · 公司与合作方信息 · 投资者与媒体联系 · 参考文献与尾注

药物、疾病与研究背景

关于 3 期 HER2CLIMB-05 试验

HER2CLIMB-05 试验是一项随机、双盲、安慰剂对照的关键性 3 期研究，评估 TUKYSA 与安慰剂相比（两者均联合曲妥珠单抗和帕妥珠单抗）作为 HER2+ 转移性乳腺癌（MBC）患者在一线诱导治疗后的维持治疗的疗效和安全性。
HER2 在高达 15-20% 的乳腺癌中过表达，并与不良预后相关，根据激素受体状态，估计五年生存率为 41% 至 47%。^1-3
完成曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和紫杉烷类诱导治疗且无进展证据的试验参与者被随机分配接受 TUKYSA 联合曲妥珠单抗加帕妥珠单抗（n=326）或安慰剂联合曲妥珠单抗加帕妥珠单抗（n=328）。
主要终点是研究者评估的 PFS。总生存期是关键次要终点。

关于 TUKYSA®（tucatinib）

TUKYSA（tucatinib）是一种口服给药的 HER2 酪氨酸激酶抑制剂。TUKYSA 已获批与曲妥珠单抗和帕妥珠单抗联合，用于不可切除的局部晚期或转移性 HER2 阳性乳腺癌成人患者在诱导治疗后的维持治疗。TUKYSA 也已获批与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗成人 HER2 阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌（MBC），包括在转移阶段已接受过一种或多种既往抗 HER2 乳腺癌治疗且伴有脑转移的患者。

TUKYSA 的美国完整处方信息可在此查阅。由于文件正在更新最新信息，可能会有延迟。将尽快提供。请稍后回来查看更新后的完整信息。

适应症、安全与用药

重要安全性信息

黑框警告：严重肝毒性

TUKYSA 可导致严重且致命的肝毒性，尤其是在再次用药后。在开始 TUKYSA 治疗前及治疗期间应进行肝功能检查。根据肝毒性的严重程度，按建议暂停用药、降低剂量或永久停用 TUKYSA。

警告和注意事项

肝毒性：TUKYSA 可导致严重且致命的肝毒性，尤其是在再次用药后。在开始 TUKYSA 治疗前、治疗最初 2 个月内每 2 周、之后治疗期间每 3 周，以及有临床指征时，监测 ALT、AST 和胆红素。对于出现 AST/ALT >3 倍 ULN 且胆红素 > ULN 至 ≤ 2 倍 ULN 的患者，应在 48-72 小时内重复检测。对于出现 AST/ALT > 5 倍 ULN 的患者，应暂停 TUKYSA 并在 48-72 小时内重复检测以确定是否恶化。根据肝毒性的严重程度，降低剂量或永久停用 TUKYSA。若在恢复至 ≤ 1 级后重新开始 TUKYSA，应进行每周肝功能监测。

在 HER2CLIMB-05 中，当 Tukysa 与曲妥珠单抗和帕妥珠单抗联合给药时，接受 TUKYSA 的患者中有 18% 出现 ALT 升高 >5 × ULN，10% 出现 AST 升高 >5 × ULN，1.2% 出现胆红素升高 >3 × ULN（≥3 级）。共有 5 例确诊的 Hy's Law 病例，其中包括 1 例致死性病例。所有病例均发生在再次使用 TUKYSA 后。肝毒性导致 15% 的患者降低 TUKYSA 剂量，8% 的患者停用 TUKYSA。

在 HER2CLIMB 中，当 TUKYSA 与曲妥珠单抗和卡培他滨联合给药时，接受 TUKYSA 的患者中有 8% 出现 ALT 升高 >5 × ULN，6% 出现 AST 升高 >5 × ULN，1.5% 出现胆红素升高 >3 × ULN（≥3 级）。肝毒性导致 8% 的患者降低 TUKYSA 剂量，1.5% 的患者停用 TUKYSA。

腹泻：TUKYSA 可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指征给予止泻治疗。按临床指征进行诊断性检查，以排除其他腹泻原因。根据腹泻的严重程度，中断给药、降低剂量或永久停用 TUKYSA。

在 HER2CLIMB-05 中，接受 TUKYSA 治疗的患者中有 73% 发生腹泻，其中 6% 为 3 级事件。首次腹泻发作的中位发生时间为 11 天，中位缓解时间为 2 天。腹泻导致 6% 的患者降低 TUKYSA 剂量，1.5% 的患者停用 TUKYSA。HER2CLIMB-05 中不要求预防性使用止泻治疗。

在 HER2CLIMB 中，接受 TUKYSA 治疗的患者中有 81% 发生腹泻，其中 0.5% 为 4 级，12% 为 3 级。两例发生 4 级腹泻的患者随后死亡，腹泻为死亡的一个促成因素。首次腹泻发作的中位发生时间为 12 天，中位缓解时间为 8 天。腹泻导致 6% 的患者降低 TUKYSA 剂量，1% 的患者停用 TUKYSA。HER2CLIMB 中不要求预防性使用止泻治疗。

胚胎-胎儿毒性：TUKYSA 可导致胎儿损害。应告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。应告知有生殖潜力的女性以及其女性伴侣有生殖潜力的男性患者，在 TUKYSA 治疗期间及末次给药后 1 周内使用有效避孕措施。当 TUKYSA 与其他药物联合使用时，应告知患者在治疗期间以及任一单个产品处方信息中推荐的最长治疗后期间内使用有效避孕措施。

血清肌酐升高但不影响肾功能：TUKYSA 可升高血清肌酐。在涉及 816 例患者的三项临床试验（HER2CLIMB-05、HER2CLIMB 和 MOUNTAINEER）中，接受 TUKYSA 治疗的前 21 天内血清肌酐平均升高 29%-32%。血清肌酐升高在整个治疗期间持续存在，并在治疗完成后可逆。这些升高与肾小球功能变化无关。血清肌酐的这些升高可能是由于抑制了肾小管对肌酐的转运所致。在 TUKYSA 治疗期间，使用不基于血清肌酐的替代指标评估肾功能。

不良反应

在 HER2CLIMB-05 中，接受 TUKYSA 治疗的患者中有 17% 发生严重不良反应。≥1% 患者发生的严重不良反应包括肝毒性（3.9%）。1 例患者发生了药物性肝损伤的致死性不良反应。14% 接受 TUKYSA 治疗的患者发生导致永久停药的不良反应；最常见（≥1% 患者）的是肝毒性（8%）和腹泻（1.5%）。49% 的患者发生导致 TUKYSA 剂量中断的不良反应，最常见（≥1% 患者）的是肝毒性（19%）和腹泻（9%）。29% 的患者发生导致 TUKYSA 剂量降低的不良反应，最常见（≥2% 患者）的是肝毒性（16%）和腹泻（6%）。最常见（≥20%）的不良反应为腹泻、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、恶心、疲乏、皮疹和呕吐。接受 TUKYSA 联合曲妥珠单抗和帕妥珠单抗治疗的患者中，＜10% 发生的其他临床相关不良反应包括鼻出血（3.7%）。

在 HER2CLIMB 中，26% 的患者发生严重不良反应；最常见（≥2% 患者）的是腹泻（4%）、呕吐（2.5%）、恶心（2%）、腹痛（2%）和癫痫发作（2%）。2% 接受 TUKYSA 治疗的患者发生致死性不良反应，包括猝死、脓毒症、脱水和心源性休克。6% 接受 TUKYSA 治疗的患者因不良反应导致治疗终止；最常见（≥1% 患者）的是肝毒性（1.5%）和腹泻（1%）。21% 接受 TUKYSA 治疗的患者因不良反应导致剂量降低；最常见（≥2% 患者）的是肝毒性（8%）和腹泻（6%）。接受 TUKYSA 治疗的患者中最常见的不良反应（≥20%）为腹泻、掌跖红肿综合征、恶心、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲减退、贫血和皮疹。

实验室检查异常

在 HER2CLIMB-05 中，≥5% 接受 TUKYSA 治疗的患者报告的 ≥3 级实验室检查异常为 ALT 升高和 AST 升高。

在 HER2CLIMB 中，≥5% 接受 TUKYSA 治疗的患者报告的 ≥3 级实验室检查异常为磷酸盐降低、ALT 升高、钾降低和 AST 升高。

药物相互作用

强效 CYP3A/中效 CYP2C8 诱导剂：合并使用可能降低 TUKYSA 活性。避免合并使用 TUKYSA。
强效或中效 CYP2C8 抑制剂：TUKYSA 与强效 CYP2C8 抑制剂合并使用可能增加 TUKYSA 毒性风险；避免合并使用。与中效 CYP2C8 抑制剂合并使用时，加强 TUKYSA 毒性监测。
CYP3A 底物：合并使用可能增加 CYP3A 底物相关毒性。避免 TUKYSA 与 CYP3A 底物合并使用，因为极小的浓度变化可能导致严重或危及生命的毒性。如必须合并使用，应降低 CYP3A 底物剂量。
P-gp 底物：合并使用可能增加 P-gp 底物相关毒性。对于极小的浓度变化可能导致严重或危及生命的毒性的 P-gp 底物，考虑降低其剂量。

特殊人群用药

哺乳：建议女性在服用 TUKYSA 期间及末次给药后 1 周内不要哺乳。
肾功能损害：不建议重度肾功能损害（CLcr < 30 mL/min）患者将 TUKYSA 与卡培他滨和曲妥珠单抗联合使用，因为卡培他滨禁用于重度肾功能损害患者。
肝功能损害：重度（Child-Pugh C）肝功能损害患者应降低 TUKYSA 的剂量。

公司与合作方信息

延续辉瑞在乳腺癌领域的领导传统

辉瑞在乳腺癌领域已有超过 25 年的领导地位，如今我们已有五种药物和一种生物类似药获批用于治疗该疾病的不同亚型，惠及全球超过 490 万名患者。

在美国，TUKYSA 已是美国国家综合癌症网络^®（NCCN^®）1 类推荐的 HER2+ MBC 患者二线及以上治疗药物。此次获批将 TUKYSA 的应用范围扩展至一线维持治疗方案，为患者提供了一种无需持续化疗即可延缓疾病进展的新选择，并帮助医生进一步个体化治疗方案，以最好地满足每位独特患者的需求。

关于辉瑞肿瘤事业部

在辉瑞肿瘤事业部，我们正处于癌症治疗新时代的前沿。我们行业领先的产品组合和广泛的产品管线涵盖三种核心作用机制，可从多个角度攻击癌症，包括小分子、抗体偶联药物（ADC）和多特异性抗体，以及其他免疫肿瘤生物制剂。我们专注于为全球一些最常见的癌症提供变革性疗法，包括乳腺癌、胃肠道癌症、泌尿生殖系统癌症、血液肿瘤和胸部癌症（包括肺癌）。在科学的驱动下，我们致力于加速突破，帮助癌症患者活得更美好、更长久。

关于辉瑞：改变患者生活的突破

在辉瑞，我们运用科学和全球资源，将能够延长并显著改善人们生活的疗法带给患者。我们努力在医疗保健产品（包括创新药物和疫苗）的发现、开发和制造方面树立质量、安全和价值的标准。每天，辉瑞的同事们在发达和新兴市场开展工作，推进健康、预防、治疗和治愈，以应对当今最令人恐惧的疾病。作为全球领先的创新生物制药公司之一，我们与医疗保健提供者、政府和当地社区合作，支持并扩大全球范围内可靠、可负担的医疗保健的可及性。175 多年来，我们一直努力为所有信赖我们的人带来改变。我们定期在我们的网站 www.Pfizer.com 上发布可能对投资者重要的信息。此外，如需了解更多信息，请访问 www.Pfizer.com 并在 X 上关注我们 @Pfizer 和 @Pfizer News、LinkedIn、YouTube，并在 Facebook 上点赞 Facebook.com/Pfizer。

披露声明

本新闻稿所含信息截至 2026 年 10 月 7 日。辉瑞无义务因新信息或未来事件或发展而更新本新闻稿所含的前瞻性陈述。

本新闻稿包含有关辉瑞肿瘤和TUKYSA^®（tucatinib）的前瞻性信息，包括其潜在获益、3期HER2CLIMB-05试验的结果以及TUKYSA联合曲妥珠单抗和帕妥珠单抗在美国获批用于不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者在诱导治疗后的维持治疗，这些信息涉及重大风险和不确定性，可能导致实际结果与此类陈述所明示或暗示的结果存在重大差异。风险和不确定性包括：除其他事项外，TUKYSA商业成功的不确定性；研发中固有的不确定性，包括能否达到预期临床终点、临床试验的开始和/或完成日期、监管提交日期、监管批准日期和/或上市日期，以及出现不利的新临床数据和现有临床数据进一步分析的可能性；HER2CLIMB-05试验是否会达到总生存期次要终点；与初始、初步或中期数据相关的风险；临床试验数据可能受到监管机构不同解读和评估的风险；监管机构是否会对我们临床研究的设计和结果感到满意；TUKYSA是否以及何时可能就任何潜在适应症在特定司法管辖区提交申请；任何司法管辖区的监管机构是否以及何时可能批准任何此类可能待审或已提交的TUKYSA申请，这将取决于众多因素，包括确定该产品的获益是否大于其已知风险以及确定该产品的疗效，并且如果获批，TUKYSA用于任何潜在适应症是否会在商业上取得成功；监管机构作出的影响标签、生产工艺、安全性和/或其他可能影响TUKYSA可及性或商业潜力的决定；与已发布或未来的行政命令或其他新的或变更的法律法规相关的风险和不确定性；关于COVID-19对辉瑞业务、运营和财务业绩影响的不确定性；以及竞争态势的发展。

有关风险和不确定性的进一步描述可在辉瑞截至2025年12月31日财年的10-K表年度报告及其随后的10-Q表报告中找到，包括其中标题为“风险因素”和“前瞻性信息及可能影响未来结果的因素”的章节，以及其随后的8-K表报告中，所有这些报告均已提交给美国证券交易委员会，并可在www.sec.gov和www.pfizer.com查阅。

投资者与媒体联系

媒体联系人

[email protected]

投资者联系人