第一三共Enhertu获中国批准用于HER2阳性早期乳腺癌辅助治疗
Enhertu® Approved in China as Adjuvant Treatment for Patients with Residual Disease After Neoadjuvant Treatment for HER2 Positive Early Breast Cancer(274.4KB)
中国NMPA批准Enhertu用于新辅助治疗后仍有残留浸润性病灶的HER2阳性早期乳腺癌成人患者辅助治疗。基于III期DESTINY-Breast05，Enhertu较T-DM1降低浸润性疾病复发或死亡风险53%（HR=0.47），三年IDFS率92.4%对83.7%。
可用于跟踪Enhertu在华早期乳腺癌适应症扩容节奏及DESTINY-Breast05对辅助治疗格局的影响。
Enhertu® 在中国获批用于 HER2 阳性早期乳腺癌新辅助治疗后仍有残留病灶患者的辅助治疗
• 获批基于 DESTINY-Breast05 3 期试验结果，该结果显示第一三共和阿斯利康的
Enhertu 与 T-DM1 相比将侵袭性疾病复发或死亡风险降低 53%
• 这是 Enhertu 在中国早期乳腺癌领域的第二次获批，也是不到一年内的第五次获批
• Enhertu 目前在中国已获批九项适应症
东京 –（2026 年 10 月 8 日）– Enhertu®（trastuzumab deruxtecan）已在中国获批，用于 HER2 阳性（免疫组化 [IHC] 3+ 或原位杂交 [ISH]+）早期
乳腺癌成人患者在新辅助紫杉烷和曲妥珠单抗为基础的治疗后仍有残留侵袭性疾病的辅助
治疗。
Enhertu 是一种专门设计的 HER2 靶向 DXd 抗体药物偶联物（ADC），由第一三共
（TSE: 4568）发现，并由第一三共和阿斯利康
（LSE/STO/NYSE: AZN）共同开发和商业化。
中国国家药品监督管理局（NMPA）的此项批准基于 DESTINY-
Breast05 3 期试验结果，该结果已在 2025 年欧洲肿瘤内科学会（#ESMO25）大会上公布，并
随后发表于《新英格兰医学杂志》。DESTINY-Breast05 也是 Enhertu 在中国新辅助乳腺癌适应症的验证性试验，该适应症此前基于
DESTINY-Breast11 3 期试验获得附条件批准。基于 DESTINY-Breast05 的结果，Enhertu 序贯紫杉醇、
曲妥珠单抗和帕妥珠单抗（THP）作为 HER2 阳性 2 期（高危）或 3 期乳腺癌成人患者的新辅助治疗（术前）现已转为常规批准。
在 DESTINY-Breast05 中，与恩美曲妥珠单抗（T-DM1）相比，Enhertu 在 HER2 阳性乳腺癌新辅助治疗后仍有残留侵袭性疾病的患者中，将侵袭性疾病复发或死亡风险（侵袭性无病生存期 [IDFS]）显著降低 53%（风险比 [HR]=0.47；95% 置信区间 [CI]：0.34-0.66；p<0.0001）。Enhertu 的三年 IDFS 率为 92.4%（95% CI：89.7-94.4），而 T-DM1 为 83.7%（95% CI：80.2-86.7）。数据还显示，与 T-DM1 相比，Enhertu 将疾病复发或死亡风险（无病生存期 [DFS]）显著降低 53%（HR=0.47；95% CI：0.34-0.66；p<0.0001）。结果显示，Enhertu 组的三年 DFS 率为 92.3%（95% CI：89.5-94.3），T-DM1 组为 83.5%（95% CI：79.9-86.4）。
“对于新辅助治疗后仍有残留侵袭性疾病的 HER2 阳性早期乳腺癌患者，这些发现代表着降低复发风险和推进治愈目标的重要一步，”复旦大学肿瘤研究所及乳腺癌主任、医学博士、DESTINY-Breast05 试验中国主要研究者邵志敏表示。“DESTINY-Breast05 的结果凸显了 Enhertu 改变辅助治疗临床实践的潜力，其与 T-DM1 相比在侵袭性无病生存期方面显示出显著改善。”
Enhertu 在 DESTINY-Breast05 中的安全性特征与既往临床试验一致，未发现新的安全性
问题。对多项临床研究中接受 Enhertu（5.4 mg/kg）治疗的不同肿瘤类型患者进行的汇总安全性分析显示，3 级或 4 级不良反应包括中性粒细胞减少症（18.7%）、贫血（8.2%）、
疲乏（7.4%）、白细胞减少症（6.6%）、血小板减少症（5.4%）、淋巴细胞减少症（5.0%）、恶心（4.5%）、
转氨酶升高（3.3%）、低钾血症（3.1%）、腹泻（2.1%）、呕吐（2.0%）、食欲下降（1.4%）和
肺炎（1.2%）。5 级不良反应发生于 0.9% 的患者，包括间质性肺病（ILD）
1
（0.7%）。因不良反应而终止治疗的患者占 10.1%。与永久终止治疗相关的最常见
不良反应为 ILD（7.6%）。
“继今年早些时候在中国获批用于 HER2 阳性早期乳腺癌的新辅助治疗后，这一新适应症凸显了 Enhertu 在 HER2 阳性
疾病多个阶段中不断扩大的作用，包括治愈性治疗场景，”第一三共中国区总裁林美智雄表示。“此次
获批是 Enhertu 在不到一年内的第五次获批，这支持了我们尽快将这一重要药物的新适应症带给患者的目标。”
“对于新辅助治疗后仍有残留浸润性疾病的早期乳腺癌患者，辅助治疗是降低复发和进展为转移性疾病风险的关键机会。
在 DESTINY-Breast05 中，超过 92% 的患者在三年时无浸润性疾病，Enhertu 有
潜力在辅助治疗领域树立新的标杆，”阿斯利康中国肿瘤业务总经理关玫表示。“继今年早些时候新辅助治疗获批后，今日在中国的获批进一步
确立了 Enhertu 在早期 HER2 阳性乳腺癌中的重要地位，有助于改善更多患者的结局并提高治愈的可能性。”
基于 DESTINY-Breast05 试验，Enhertu 还在巴西、加拿大、印度和美国获批用于 HER2 阳性乳腺癌成人患者的辅助治疗，这些患者在接受新辅助曲妥珠单抗（联合或不联合
帕妥珠单抗）和紫杉烷类治疗后仍有残留浸润性疾病。基于 DESTINY-Breast05 的其他 Enhertu 监管申请
正在欧盟、日本和瑞士接受审评。
基于 DESTINY-PanTumor02、DESTINY-Lung01、DESTINY-
CRC02 和 DESTINY-PanTumor03，Enhertu 在中国还有一项监管申请正在进行中，用于治疗既往接受过治疗或
无满意替代治疗方案的 HER2 表达（IHC 3+）不可切除或转移性实体瘤患者。
关于 DESTINY-Breast05
DESTINY-Breast05 是一项全球性、多中心、随机、开放标签、3 期试验，评估 Enhertu（5.4 mg/kg）对比 T-DM1 在 HER2 阳性早期乳腺癌患者中的疗效和
安全性，这些患者在新辅助治疗后乳腺或腋窝淋巴结中仍有残留浸润性疾病，且复发风险高。
高复发风险定义为就诊时存在不可手术的癌症（新辅助治疗前）或
新辅助治疗后腋窝淋巴结病理学阳性。
DESTINY-Breast05 的主要终点是研究者评估的 IDFS，其定义为从
随机化至首次出现浸润性局部、腋窝或远处复发或任何原因死亡的时间。关键次要
终点是研究者评估的 DFS。其他次要终点包括 OS、无远处复发生存间期、
无脑转移生存间期和安全性。
DESTINY-Breast05 在亚洲、欧洲、北美、大洋洲和南美洲入组了 1,635 例患者。有关
该试验的更多信息，请访问 ClinicalTrials.gov。
关于 HER2 阳性早期乳腺癌
乳腺癌是全球女性最常见的癌症，也是女性癌症相关死亡的主要原因。1 2024 年
约有 240 万例乳腺癌病例被诊断，全球有超过 690,000 例
死亡。1 在中国，2024 年约有 376,000 例乳腺癌病例被诊断，近
73,000 例死亡。2
HER2 是一种酪氨酸激酶受体促生长蛋白，表达于多种肿瘤表面，
包括乳腺癌。3 HER2 蛋白过表达可能由 HER2 基因扩增引起，并且
2
通常与乳腺癌的侵袭性疾病和不良预后相关。3 大约五分之一的
乳腺癌病例被认为是 HER2 阳性。4
大约三分之一的 HER2 阳性早期乳腺癌患者被认为是高危，这意味着
他们更可能经历疾病复发且预后不良。5 中国目前 HER2 阳性辅助（术后）
治疗的标准治疗是曲妥珠单抗 emtansine（T-DM1），用于新辅助治疗
后未达到病理学完全缓解（pCR）的患者。6
尽管接受了针对残留病灶的当前标准治疗的额外治疗，一些患者仍
会经历浸润性疾病或死亡。7 一旦患者被诊断为转移性疾病，五年生存
率从近 100% 降至约 34%。8 对于残留病灶患者，辅助治疗是最大限度降低
复发风险和防止进展为转移性疾病的关键机会。9,10
关于 Enhertu
Enhertu（trastuzumab deruxtecan；仅在美国为 fam-trastuzumab deruxtecan-nxki）是一种 HER2 靶向 ADC。
Enhertu 采用 Daiichi Sankyo 专有的 DXd ADC 技术设计，是 Daiichi Sankyo 肿瘤
产品组合中的领先 ADC，也是 AstraZeneca ADC 科学平台中最先进的项目。Enhertu
由一种 HER2 单克隆抗体通过基于四肽的可裂解连接子与多个拓扑异构酶 I 抑制剂载荷
（一种 exatecan 衍生物，DXd）连接而成。
基于 DESTINY-Breast11 和/或 DESTINY-Breast05 试验的结果，Enhertu（5.4 mg/kg）序贯 THP 已在巴西、中国、印度、新加坡、台湾和美国获批，
作为 HER2 阳性（IHC 3+ 或 ISH+）2 期或 3 期乳腺癌成人患者的新辅助治疗。
基于 DESTINY-Breast05 试验，Enhertu（5.4 mg/kg）已在巴西、加拿大、中国、印度和美国获批，
用于 HER2 阳性乳腺癌成人患者的辅助治疗，这些患者在新辅助曲妥珠单抗
（联合或不联合 pertuzumab）和紫杉烷类治疗后仍有残留浸润性疾病。
Enhertu（5.4 mg/kg）联合 pertuzumab 已在全球 40 多个国家/地区获批，用于不可切除或转移性 HER2 阳性（IHC 3+ 或 ISH+）乳腺癌成人患者的一线治疗，该适应症基于 DESTINY-Breast09 试验的结果，患者需经当地或区域批准的检测确定。
Enhertu（5.4 mg/kg）已在全球 100 多个国家/地区获批，用于治疗不可切除或转移性 HER2 阳性（IHC 3+ 或 ISH+）乳腺癌成人患者，这些患者既往在转移阶段或新辅助或辅助阶段接受过抗 HER2 方案治疗，且在治疗期间或完成治疗后六个月内出现疾病复发，该适应症基于 DESTINY-Breast03 试验的结果。
Enhertu（5.4 mg/kg）已在全球 75 多个国家/地区获批，用于治疗不可切除或转移性激素受体（HR）阳性、HER2 低表达（IHC 1+ 或 IHC 2+/ISH-）或 HER2 超低表达（IHC 0 伴膜染色）乳腺癌成人患者，该适应症基于 DESTINY-Breast06 试验的结果，患者需经当地或区域批准的检测确定，且在转移阶段接受过一种或多种内分泌治疗后出现疾病进展。
Enhertu（5.4 mg/kg）已在全球 100 多个国家/地区获批，用于治疗不可切除或转移性 HER2 低表达（IHC 1+ 或 IHC 2+/ISH-）乳腺癌成人患者，这些患者既往在转移阶段接受过全身治疗，或在完成辅助化疗期间或完成后六个月内出现疾病复发，该适应症基于 DESTINY-Breast04 试验的结果。
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Enhertu（5.4 mg/kg）已在全球 80 多个国家/地区获批，用于治疗不可切除或转移性 NSCLC 成人患者，其肿瘤经当地或区域批准的检测发现存在激活型 HER2（ERBB2）突变，且既往接受过全身治疗，该适应症基于 DESTINY-Lung02 和/或 DESTINY-Lung05 试验的结果。该适应症在中国和美国的持续获批可能取决于确证性试验中对临床获益的验证和描述。
Enhertu（6.4 mg/kg）已在全球 90 多个国家/地区获批，用于治疗局部晚期或转移性 HER2 阳性（IHC 3+ 或 IHC 2+/ISH+）胃或胃食管交界处（GEJ）腺癌成人患者，这些患者既往接受过基于 trastuzumab 的方案治疗，该适应症基于 DESTINY-Gastric01、DESTINY-Gastric02 和/或 DESTINY-Gastric04 试验的结果。
Enhertu（5.4 mg/kg）已在全球 45 多个国家/地区获批，用于治疗不可切除或转移性 HER2 阳性（IHC 3+）实体瘤成人患者，这些患者既往接受过全身治疗和/或没有令人满意的替代治疗选择，该适应症基于 DESTINY-PanTumor02、DESTINY-Lung01、DESTINY-CRC02 和/或 HERALD 试验的疗效结果。该适应症在美国的持续获批可能取决于确证性试验中对临床获益的验证和描述。
关于 Enhertu 临床开发项目
一项全面的全球临床开发项目正在进行中，旨在评估 Enhertu 作为单药治疗或与其他抗癌药物联合或序贯使用，在多种 HER2 可靶向癌症中的疗效和安全性。
关于第一三共与阿斯利康的合作
第一三共与阿斯利康于 2019 年 3 月达成全球合作，共同开发和商业化 Enhertu，并于 2020 年 7 月就 Datroway® 达成合作，但在日本，第一三共对每种 ADC 均保留独家权利。第一三共负责 Enhertu 和 Datroway 的生产和供应。
关于第一三共的 ADC 产品组合
第一三共的 ADC 产品组合包括九种处于临床开发阶段的 ADC，均基于第一三共内部发现的 ADC 技术构建。
第一三共的 DXd ADC 技术平台包括七种处于临床开发阶段的 ADC，其中每种 ADC 均由一种单克隆抗体通过基于四肽的可裂解连接子与多个拓扑异构酶 I 抑制剂载荷（一种 exatecan 衍生物，DXd）连接而成。DXd ADC 包括 Enhertu 和 Datroway，这两种药物正与阿斯利康在全球范围内共同开发和商业化；以及 ifinatamab deruxtecan（I-DXd）、raludotatug deruxtecan（R-DXd）和 patritumab deruxtecan（HER3-DXd），这三种药物正与位于美国新泽西州拉威的 Merck & Co., Inc 在全球范围内共同开发和商业化。DS-3939 和 DS3790 由第一三共开发。
第一三共正在开发的其他 ADC 包括 DS3610，其由一种抗体与一种作为 STING 激动剂的新型载荷连接而成；以及 DS1025，其由一种靶向 CD25 的抗体与一种经免疫肿瘤学优化的细胞毒性载荷连接而成。
Ifinatamab deruxtecan、raludotatug deruxtecan、patritumab deruxtecan、DS-3939、DS3610、DS3790 和 DS1025 均为研究性药物，尚未在任何国家获批用于任何适应症。其安全性和有效性尚未确立。
关于第一三共
第一三共（TSE: 4568）是一家全球医疗保健公司，致力于成为值得信赖的医疗保健创新者，凭借其在科学和技术方面的实力改变人们的生活。该公司发现并
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开发新的护理标准，以满足多样化的医疗需求，践行其促进全球生活质量提升的宗旨。第一三共以肿瘤学为战略重点，正在推进业界领先的抗体药物偶联物产品组合，并识别新的突破性技术，为患者、医疗专业人员和社会提供改变实践的药物。如需了解更多信息，请访问 www.daiichisankyo.com。
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+86 21 6039 7200（办公室）
REFERENCES
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来源：Daiichi Sankyo｜第一三共 · daiichisankyo.com