小野药品Cenobamate获日本批准用于癫痫部分发作
抗てんかん剤「エキスコプリ®錠（セノバメート）」のてんかん患者の部分発作（二次性全般化発作を含む）に対する効能・効果で国内製造販売承認を取得
小野药品宣布エキスコプリ（cenobamate）在日本获批用于癫痫患者部分发作（含继发全面性发作）。基于亚洲国际III期YKP3089C035试验，合并治疗显著改善发作频率变化率，400mg组维持期发作频率降100%，安慰剂组25.9%。
可跟踪该药在日本放量节奏及全般性发作、儿童部分发作两项III期进展。
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2026.09.16
研究開発
抗癫痫药「エキスコプリ®錠（塞诺巴美）」针对癫痫患者部分性发作（包括继发性全面性发作）的疗效与效果获得日本国内生产销售批准
- 获得针对癫痫患者部分性发作（包括继发性全面性发作）的日本国内生产销售批准
- 在国际联合III期试验中，与现有治疗联合疗法显著改善了主要评价指标「发作频率变化率」，并确认了可控的安全性特征
- 成为癫痫患者部分性发作的治疗选择之一
小野药品工业株式会社（总部：大阪市中央区，代表董事社长COO：滝野 十一，以下简称「本公司」）今日宣布，已就エキスコプリ®錠（通用名：塞诺巴美）12.5 mg/50 mg/100 mg/200 mg（以下简称「エキスコプリ」）获得「癫痫患者部分性发作（包括继发性全面性发作）」的疗效与效果的日本国内生产销售批准，特此通知。
本次批准基于以现有抗癫痫发作药物治疗控制不佳的部分性（局灶性）发作亚洲患者为对象的国际联合III期试验（YKP3089C035试验）结果。在该试验中，エキスコプリ与现有治疗的联合疗法相较于现有治疗，在主要评价指标发作频率变化率（中位数）方面实现了统计学显著改善。此外，还确认了可控的安全性特征。
エキスコプリ®錠概要
| 製品名 | エキスコプリ®錠12.5 mg/50 mg/100 mg/200 mg | ||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 一般名 | 塞诺巴美 | ||||||||||||||
| 疗效与效果 | 癫痫患者部分性发作（包括继发性全面性发作） | ||||||||||||||
| 用法与用量 |
通常，成人以塞诺巴美12.5 mg为起始剂量，每日1次口服给药。之后，按下述剂量以2周以上间隔逐级增加，维持剂量为每日1次100～200 mg。另外，可根据患者状态适当增减给药量，但增加至超过200 mg的剂量时，应以2周以上间隔每次增加50 mg，最高剂量为每日1次400 mg。
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| 製造販売 | 小野薬品工業株式会社 | ||||||||||||||
| 承認取得日 | 2026年9月16日 |
补充资料（4 节）药物、疾病与研究背景 · 公司与合作方信息
药物、疾病与研究背景
关于YKP3089C035试验
这是一项在韩国、中国及日本实施的以安慰剂为对照的国际联合III期双盲随机对照试验，以尽管接受1～3种抗癫痫发作药物治疗仍存在部分性（局灶性）发作的18～70岁成人为对象，评价了エキスコプリ作为联合疗法的有效性和安全性。在该试验中，将患者按1:1:1:1的比例随机分配至作为联合疗法的安慰剂组，或エキスコプリ 100、200或400 mg每日1次给药组。
エキスコプリ达到了有效性主要评价指标，在所有剂量组中，6周维持期的发作频率变化率（中位数）相较于安慰剂组均显著减少。エキスコプリ 400 mg组在6周维持期的发作频率减少了100%（安慰剂组：25.9%，エキスコプリ：100 mg组为42.6%，200 mg组为78.3%，400 mg组为100%）。
在有效性次要评价指标中，エキスコプリ所有剂量组在6周维持期的发作消失率※均显著高于安慰剂组（安慰剂组：2.6%，エキスコプリ 100 mg组为12.4%，200 mg组为30.1%，400 mg组为52.4%）。エキスコプリ给药组中较多见的不良事件（20%以上）为头晕和嗜睡。
此外，本试验结果已在2024年美国癫痫学会（AES）年会海报环节发表1）。
※关于与癫痫治疗目标一致的发作消失率，已有报告称现有抗癫痫发作药物联合疗法中的发作消失率最高约为6.4%2）。
关于癫痫
癫痫是由脑神经细胞异常兴奋引起发作的脑部慢性疾病。在日本，据说约有100万名癫痫患者3），需要长期药物治疗。尽管使用了现有抗癫痫发作药物，仍有约30%的患者无法充分控制癫痫发作4）5），因此该疾病是期待新抗癫痫发作药物的未满足医疗需求较高的疾病。
关于エキスコプリ
エキスコプリ产生治疗效果的详细作用机制尚不明确，但被认为通过抑制电压依赖性钠电流来减少反复性神经放电。此外，还具有γ-氨基丁酸A型（GABAA）离子通道的正向调节作用。エキスコプリ在临床试验中显示出可带来癫痫治疗目标——发作消失的有效性，有望成为新的治疗选择。
截至2026年9月，エキスコプリ已在包括欧美在内的全球45个以上国家或地区获批作为癫痫部分性发作的治疗药物（在欧洲以ONTOZRY®的产品名销售）。
此外，在日本国内，本公司正在实施以成人和青少年癫痫全面性强直阵挛发作为对象的III期临床试验，以及以儿童癫痫部分性发作为对象的III期临床试验。
公司与合作方信息
关于与SK Biopharmaceuticals Co., Ltd.的合作
本公司于2020年与创制、开发抗癫痫药（ASM）エキスコプリ的SK Biopharmaceuticals Co., Ltd.（总部：韩国京畿道）签订许可协议，获得了在日本独家开发和商业化エキスコプリ的权利。SK Biopharmaceuticals公司及其美国子公司SK Life Science Inc.公司是专注于中枢神经系统疾病治疗药物研究、开发和商业化的全球制药企业。两家公司拥有由7个开发化合物组成的管线，用于包括癫痫在内的中枢神经系统疾病治疗药物。此外，SK Biopharmaceuticals公司还专注于肿瘤领域的早期研究。
详情请参阅SK Biopharmaceuticals公司网站（ www.skbp.com/eng ）以及SK Life Science Inc.公司网站（ www.SKLifeScienceInc.com ）。
参考文献：
- Sunita N Misra, Louis Ferrari, Zhen Hong, et.al., A Randomized, Double－Blind, Placebo－Controlled, Multicenter Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Adjunctive CENOBAMATE in Asian Patients with Focal Seizures. AES 2024.
- French JA. Cenobamate for focal seizures — a game changer? Nat Rev Neurol. 2020;16:133-4.
- 公益社团法人 日本癫痫协会（2025年8月26日参照）
获取来源：https://www.jea-net.jp/epilepsy - 井上有史．日本癫痫学会指南制定委员会．日本癫痫学会指南制定委员会报告 成人癫痫药物治疗指南．癫痫研究．2005;23:249-53.
- Brodie MJ, Barry SJ, Bamagous GA, Norrie JD, Kwan P. Patterns of treatment response in newly diagnosed epilepsy. Neurology. 2012;78:1548-54.
来源：Ono Pharmaceutical｜小野药品 · ono-pharma.com