United Therapeutics专利诉讼胜诉，Liquidia被判诱导侵权

适应症

TYVASO（曲前列尼尔）吸入溶液和 TYVASO DPI（曲前列尼尔）吸入粉末是前列环素模拟物，适用于治疗：

• Pulmonary arterial hypertension (PAH; WHO Group 1) to improve exercise ability. Studies with TYVASO establishing effectiveness predominately included patients with NYHA Functional Class III symptoms and etiologies of idiopathic or heritable PAH (56%) or PAH associated with connective tissue diseases (33%).

  其效果会在最低推荐给药间隔 4 小时内逐渐减弱；可根据计划活动调整给药时间。

  虽然已有关于通过其他给药途径使用曲前列尼尔的长期数据，但几乎所有吸入用曲前列尼尔的临床经验都是在内皮素受体拮抗剂（ERA）和/或磷酸二酯酶 5 型（PDE-5）抑制剂背景治疗的基础上获得的。TYVASO 的对照临床经验持续时间仅限于 12 周。

• 与间质性肺病相关的肺动脉高压（PH-ILD；WHO 第 3 组），用于改善运动能力。确立 TYVASO 有效性的研究主要纳入病因为特发性间质性肺炎（IIP）（45%）的患者，包括特发性肺纤维化（IPF）、肺纤维化合并肺气肿（CPFE）（25%）以及 WHO 第 3 组结缔组织病（22%）。

重要安全性信息

警告和注意事项

• TYVASO 和 TYVASO DPI 是肺部和全身血管扩张剂。对于全身动脉压低的患者，任一产品都可能引起症状性低血压。
• 两种产品均抑制血小板聚集并增加出血风险。
• 合用细胞色素 P450（CYP）2C8 酶抑制剂（如吉非贝齐）可能会增加曲前列尼尔的暴露量（C_max 和 AUC 均增加）。合用 CYP2C8 酶诱导剂（如利福平）可能会降低曲前列尼尔的暴露量。暴露量增加可能会增加与曲前列尼尔给药相关的不良事件，而暴露量降低可能会降低临床疗效。
• 与其他吸入用前列腺素一样，TYVASO 和 TYVASO DPI 可能引起急性支气管痉挛。患有哮喘或慢性阻塞性肺疾病（COPD）或其他支气管高反应性的患者发生支气管痉挛的风险增加。确保此类患者在接受 TYVASO 和 TYVASO DPI 治疗之前和期间针对反应性气道疾病得到最佳治疗。

药物相互作用/特定人群

• 任一产品与利尿剂、抗高血压药或其他血管扩张剂合用可能会增加症状性低血压的风险。
• 口服曲前列尼尔（曲前列尼尔二乙醇胺）制剂的人体药代动力学研究表明，与细胞色素P450（CYP）2C8酶抑制剂吉非贝齐合用会增加曲前列尼尔的暴露量（C_max和AUC）。与CYP2C8酶诱导剂利福平合用会降低曲前列尼尔的暴露量。目前尚不清楚CYP2C8的抑制剂或诱导剂是否会改变吸入途径曲前列尼尔的安全性和有效性。
• 孕妇使用曲前列尼尔的有限病例报告不足以说明药物相关的发育不良结局风险。然而，肺动脉高压与母体和胎儿死亡率增加相关。目前尚无数据表明曲前列尼尔是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响或对泌乳量的影响。
• 尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。
• 在用于确定TYVASO在PAH和PH-ILD患者中有效性的各项临床研究中，共入组268例（47.8%）65岁及以上患者。在老年患者中观察到的治疗效果和安全性特征与年轻患者相似。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，反映出肝、肾或心功能障碍以及合并疾病或其他药物治疗的发生频率较高。

不良反应

• Pulmonary Arterial Hypertension (WHO Group 1)
  In a 12-week, placebo-controlled study (TRIUMPH I) of 235 patients with PAH (WHO Group 1 and nearly all NYHA Functional Class III), the most common adverse reactions seen with TYVASO in ≥4% of PAH patients and more than 3% greater than placebo were cough (54% vs 29%), headache (41% vs 23%), throat irritation/pharyngolaryngeal pain (25% vs 14%), nausea (19% vs 11%), flushing (15% vs <1%), and syncope (6% vs <1%). In addition, adverse reactions occurring in ≥4% of patients were dizziness and diarrhea.

  在一项为期3周、开放标签、单序列的安全性和耐受性研究（BREEZE）中，51例稳定剂量TYVASO患者换用相应剂量的TYVASO DPI，在3周治疗阶段中，PAH患者中TYVASO DPI报告的最常见不良事件（发生率≥4%）包括咳嗽（35.3%）、头痛（15.7%）、呼吸困难（7.8%）和恶心（5.9%）。

• 与ILD相关的肺动脉高压（WHO第3组）
  在一项为期16周、安慰剂对照的研究（INCREASE）中，326例PH-ILD（WHO第3组）患者中TYVASO的不良反应与PAH研究中的经验相似。

请参阅TYVASO或TYVASO DPI的完整处方信息、TD-100和TD-300 TYVASO^®吸入系统的使用说明书以及TYVASO DPI^®吸入粉雾剂，更多信息请访问www.TYVASOHCP.com或致电1-844-UNITHER（1-844-864-8437）。

关于 United Therapeutics

联合治疗公司由首席执行官 Martine Rothblatt 创立，旨在为她的女儿寻找一种危及生命的罕见病——肺动脉高压——的治疗方法，该公司改变了罕见病的治疗方式，并率先探索扩大可移植器官供应的替代方案。从我们的创新疗法到开创性的制造器官，我们大胆且不拘一格。我们迅速将科学理论转化为能够拯救生命的实用技术。作为一家公益公司，甚至我们的法律结构也体现了我们的承诺。我们服务患者，诚信行事，创造长期股东价值，并以可持续的做法运营，保护我们正在努力建设的未来。请访问 www.unither.com 并在 LinkedIn、Facebook 和 Instagram 上关注我们。

前瞻性声明

本新闻稿中非历史性陈述属于1995年《私人证券诉讼改革法案》意义上的“前瞻性陈述”。前瞻性陈述包括但不限于以下方面的陈述：我们为所服务的患者带来创新疗法的努力；我们确保没有患者得不到所需疗法的目标；我们为支持向Tyvaso或Tyvaso DPI无缝过渡所做的准备；法院裁决可能产生的任何救济措施和潜在结果，包括FDA可能撤回对Yutrepia NDA的批准、Yutrepia退出市场、最终从Yutrepia标签中移除PH-ILD适应症，以及可能判给的金钱赔偿，包括对Yutrepia过往销售额的专利使用费；以及我们扩大可移植器官供应、开发能够挽救生命的实用技术、创造长期股东价值并以可持续方式运营的目标。这些前瞻性陈述受某些风险和不确定性的影响，例如我们向美国证券交易委员会提交的定期报告中所述的风险和不确定性，这些风险和不确定性可能导致实际结果与预期结果存在重大差异。因此，此类前瞻性陈述受我们向美国证券交易委员会提交的定期报告和文件中所述的警示性声明、警示性语言和风险因素的约束，包括我们最新的10-K表年度报告、10-Q表季度报告和8-K表当前报告。我们主张1995年《私人证券诉讼改革法案》中针对前瞻性陈述的安全港保护。我们提供的是截至2026年9月30日的信息，并且不承担因新信息、未来事件或任何其他原因而更新或修订本新闻稿所含信息的义务。

TYVASO和TYVASO DPI是United Therapeutics Corporation的注册商标。

YUTREPIA是Liquidia Technologies, Inc.的注册商标。

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来源：United Therapeutics