拜耳启动房颤患者GIRK4抑制剂BAY 3670549的II期临床试验
Bayer initiates Phase II study of investigational GIRK4 inhibitor in patients with atrial fibrillation
拜耳启动BAY 3670549的全球II期试验（NCT07625215），该高选择性GIRK4抑制剂拟用于房颤患者快速心律转复。试验为随机、双盲、安慰剂对照、平行分组、多队列设计，在需电复律的成人房颤患者中评估疗效、安全性、耐受性及药效/药代动力学。此前已完成的I期单次递增剂量研究显示健康受试者耐受性良好。
II期启动将GIRK4抑制剂推进至房颤疗效验证阶段，可跟踪其相对电复律的快速转复潜力与安全性数据。
不适用于美国和英国媒体
柏林，2026年9月9日 – 拜耳今天宣布启动一项全球性II期临床试验（NCT07625215），评估BAY 3670549——一种研究性高选择性G蛋白偶联内向整流钾通道4（GIRK4）抑制剂，该药物有望成为控制心房颤动（AFib）患者心脏细胞电活动的新方法。这项II期单药治疗研究采用随机、双盲、安慰剂对照、平行分组、多队列设计，将考察BAY 3670549在成年AFib患者中的疗效、安全性、耐受性以及药效学和药代动力学。BAY 3670549在已完成的首次人体单次递增剂量I期研究中，在健康受试者中表现出良好的安全性和耐受性，支持其继续推进临床开发，并增强了拜耳的心血管开发管线。
“II期研究的启动标志着我们致力于重新定义心血管护理可能性的重要一步，GIRK4抑制有望显著推进心房颤动——一种影响全球数百万人的疾病——的治疗，”拜耳制药部门研发与早期开发负责人Dominik Ruettinger医学博士、哲学博士表示。“我们推进这一项目，是因为患者和医生需要快速起效且耐受性良好的治疗方案，能够真正带来改变。”
BAY 3670549源自拜耳与博德研究所的战略研究联盟，正在被研究作为一种快速转复为正常窦性心律的新方法。如果成功，它可能提供一种快速起效且耐受性良好的治疗选择，通过提供电复律——目前AFib的金标准疗法，通常需要麻醉或镇静、体外除颤和长期住院护理——的潜在替代方案，帮助减轻患者和医疗系统的负担。
AFib是最常见的持续性心律失常（心律不齐），影响全球超过6000万人，并且是卒中和心力衰竭的重要危险因素。4,5,6
关于GIRK4抑制剂（BAY 3670549）
BAY 3670549是一种研究性高选择性G蛋白偶联内向整流钾通道4（GIRK4）抑制剂，正在被评估作为帮助控制心房颤动（AFib）患者心脏细胞电活动的潜在新方法。
GIRK4通道是调节心脏细胞电活动的特殊蛋白质，通过响应神经递质乙酰胆碱（ACh）促进钾离子（K+）的流动。这一机制在心脏电信号传导的后期阶段尤为关键，特别是在心房有效不应期（AERP）期间。这些通道活性的增加会缩短心房（心脏的上腔室）的AERP，从而减少每次心跳后的恢复时间。这种恢复时间的变化可能促进AFib的发生和持续。
关于本研究（NCT07625215）
一项安慰剂对照、平行分组、双盲、随机、多队列II期研究将调查BAY 3670549在成年房颤（AFib）参与者中的疗效、安全性、耐受性、药效学和药代动力学。
该研究将比较BAY 3670549与安慰剂在需要接受称为电复律治疗的房颤患者中的效果。电复律是一种帮助心脏恢复正常节律的程序。
在I期研究中，BAY 3670549已被证明在健康男性和女性参与者中具有良好的耐受性。
关于心房颤动
房颤是最常见的持续性心脏节律紊乱（心律失常）之一。它由心脏上腔（心房）中快速、无序的电信号引起，导致心房颤动并快速、不规则地收缩。结果，心房不能有效排空，导致血流受损和血栓形成风险增加。这些血栓可能脱落，移动到大脑，并引起中风。此外，房颤破坏了心脏上下腔室的协调功能，损害整体心脏性能，并在许多患者中导致心悸、气短、疲劳和生活质量下降等症状。
房颤的患病率在全球范围内持续上升。预测研究显示，到2050年，美国房颤患者人数将增至1590万，到2060年，欧洲将增至1790万。7 房颤患者发生中风的可能性是非房颤患者的5倍。8 房颤相关中风还与一年内死亡风险增加50%相关。9
目前治疗急性房颤发作的金标准是电复律（ECV）。这是一种有效但资源密集且后勤复杂的程序，通常需要提前安排，并且通常需要镇静甚至麻醉，以安全地向患者传递电击并恢复心脏的正常窦性心律。10,11 另一方面，目前可用的抗心律失常药物（AADs）常用于管理症状性房颤，但由于多种禁忌症（如结构性心脏病患者）和安全风险（包括异常心律和猝死），不能广泛应用于广泛的患者群体。此外，它们显示出有限的短期疗效，需要密切监测，并存在严重副作用的风险。12,13
关于拜耳
拜耳是一家全球性企业，在医疗保健和营养等生命科学领域拥有核心竞争力。秉承“人人健康，人人饱食”的使命，公司的产品和服务旨在通过支持应对全球人口增长和老龄化带来的重大挑战，帮助人类和地球繁荣发展。拜耳致力于推动可持续发展，并通过其业务产生积极影响。同时，集团旨在通过创新和增长提高盈利能力并创造价值。拜耳品牌在全球代表着信任、可靠和品质。在2025财年，集团拥有约88,000名员工，销售额达456亿欧元。研发支出为58亿欧元。更多信息，请访问www.bayer.com。
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1 心房颤动：流行病学、筛查与数字健康，Linz, Dominik 等，《柳叶刀区域健康——欧洲》，第37卷，100786
2 美国心脏协会，为什么心房颤动很重要 | 美国心脏协会
3 Kornej J, Benjamin EJ, Magnani JW，心房颤动：全球负担与全球机遇，Heart 2021;107:516-518.
4 心房颤动：流行病学、筛查与数字健康，Linz, Dominik 等，《柳叶刀区域健康——欧洲》，第37卷，100786
5 美国心脏协会，为什么心房颤动很重要 | 美国心脏协会
6 Kornej J, Benjamin EJ, Magnani JW，心房颤动：全球负担与全球机遇，Heart 2021;107:516-518.
7 心房颤动：流行病学、筛查与数字健康，Linz, Dominik 等，《柳叶刀区域健康——欧洲》，第37卷，100786
8 Singleton MJ, Imtiaz‐Ahmad M, Kamel H, O'Neal WT, Judd SE, Howard VJ, Howard G, Soliman EZ, Bhave PD. 无心血管合并症的心房颤动与卒中风险：来自REGARDS研究。美国心脏协会杂志。2020年6月16日；9(12):e016380。
9 Alberts M, Chen YW, Lin JH, Kogan E, Twyman K, Milentijevic D. 接受利伐沙班和华法林治疗的心房颤动患者的卒中和死亡风险。卒中。2020年2月；51(2):549-555。doi: 10.1161/STROKEAHA.119.025554。2019年12月31日在线发表。PMID: 31888412；PMCID: PMC7004448。
10 Nusair M, Flaker GC, Chockalingam A. 心房颤动的电复律。Mo Med. 2010年1-2月；107(1):59-64。PMID: 20222298；PMCID: PMC6192814。
12 Andrade JG. 初始心房颤动的消融或药物治疗。Ann Cardiothorac Surg 2024;13(1):71-76。doi: 10.21037/acs-2023-afm-0159
13 期刊文章，Zimetbaum, Peter，心房颤动的抗心律失常药物治疗 2012，循环 381-389，125，N 2 doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.111.019927，https://www.ahajournals.org/doi/abs/10.1161/CIRCULATIONAHA.111.019927
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