安斯泰来 setidegrasib 治疗经治 KRAS G12D 突变晚期 NSCLC 的 III 期研究完成首例患者给药
Astellas Doses First Patient in Phase 3 Study of setidegrasib in Previously Treated KRAS G12D- Mutated Advanced Non-Small Cell Lung Cancer
安斯泰来宣布，setidegrasib 对比多西他赛的 III 期研究在经铂类化疗和检查点抑制剂治疗后进展的 KRAS G12D 突变局部晚期或转移性 NSCLC 患者中完成首例给药。研究双主要终点为盲态独立中心评估的 PFS 和 OS，计划入组约 356 例；这是六个月内启动的第二项 setidegrasib III 期研究。
有助于跟踪该资产在经治 NSCLC 的注册推进节奏，并关注后续 PFS/OS 读出对 KRAS G12D 靶向降解路径的验证。
安斯泰来在既往接受过治疗的KRAS G12D突变晚期非小细胞肺癌患者中启动setidegrasib III期研究并完成首例患者给药
- 该研究评估新型在研KRAS G12D靶向蛋白降解剂setidegrasib与多西他赛在既往接受过治疗的晚期NSCLC患者中的疗效 -
- 这一里程碑标志着setidegrasib在六个月内启动的第二项III期研究 -
东京，2026年9月24日 – 安斯泰来制药株式会社（TSE: 4503，总裁兼首席执行官：冈村直树，“安斯泰来”）今日宣布，一项III期研究的首例患者已完成给药。该研究评估新型在研KRAS G12D靶向蛋白降解剂setidegrasib与多西他赛在KRAS G12D突变局部晚期（不可切除）或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的疗效，这些患者的疾病在初始铂类化疗和检查点抑制剂治疗（CPI）期间或之后出现进展。1
肺癌是全球最常见的确诊癌症，也是癌症相关死亡的首要原因，其中NSCLC约占病例的80%。2,3约5%的NSCLC患者携带KRAS G12D突变。4尽管在其他分子分型NSCLC的靶向治疗方面取得了进展，但目前尚无专门获批用于KRAS G12D突变NSCLC患者的疗法。3,5疾病在初始治疗期间或之后进展的患者目前依赖标准全身治疗选择，如化疗。5
Setidegrasib是一种在研靶向蛋白降解剂，旨在降解并清除驱动疾病的KRAS G12D蛋白。通过去除这种蛋白，setidegrasib可能有助于干扰癌细胞信号传导并破坏癌细胞。4这项针对既往接受过治疗的NSCLC患者的III期研究建立在2026年3月发表于《新英格兰医学杂志》的早期临床证据基础上，该证据显示了setidegrasib在KRAS G12D突变实体瘤患者中的抗肿瘤活性和可控的安全性特征，支持了其拟议的作用机制。4
北井秀典，医学博士、哲学博士，日本北海道大学医学院呼吸内科：
“长期以来，KRAS G12D突变非小细胞肺癌患者在标准治疗后的治疗选择十分有限。这项III期研究是该领域向前迈出的重要一步，有助于积累必要的证据，以了解setidegrasib是否能为这一分子定义的患病人群提供潜在的新治疗途径。”
谷口忠明，医学博士、哲学博士，安斯泰来首席研发官：
“这项NSCLC III期研究的启动，是setidegrasib在六个月内启动的第二项III期研究，反映了其临床开发的持续推进。这项研究将帮助我们了解setidegrasib通过降解驱动疾病的KRAS G12D这一创新方法，如何有助于满足这类NSCLC患者未获满足的需求。我们感谢患者、研究者和研究团队，是他们的努力使这项研究成为可能。”
Setidegrasib是安斯泰来领先的在研靶向蛋白降解剂。在既往接受过治疗的非小细胞肺癌患者中启动3期研究，支持安斯泰来的企业战略计划，其目标是到2027财年启动五项或更多3期或关键性研究。此前，2026年4月已启动setidegrasib在一线胰腺导管腺癌（PDAC）中的3期研究。6
为进一步加深对setidegrasib及KRAS G12D驱动的疾病生物学的科学理解，安斯泰来还将在即将于2026年9月25日至28日举行的AACR胰腺癌会议上，展示setidegrasib在KRAS G12D突变PDAC患者中的1期研究的转化分析结果。7,8这些分析将提供关于胰腺癌中应答机制、耐药机制及潜在合理联合策略的进一步见解。研究结果将以受邀口头报告和海报展示的形式呈现。*
* AACR胰腺癌会议上的展示详情
标题：第一代KRAS G12D降解剂setidegrasib的综合转化分析确定应答和耐药机制，并提供合理的联合策略
主要作者：Wungki Park，纪念斯隆凯特琳癌症中心胃肠肿瘤科
详情：海报展示：海报编号：B040，日期：2026年9月27日，太平洋时间下午5:00–7:00；口头报告（受邀摘要短讲）：摘要编号：PR014 B040，日期：2026年9月28日，太平洋时间上午9:42。
补充资料（7 节）药物、疾病与研究背景 · 投资者与媒体联系 · 参考文献与尾注
药物、疾病与研究背景
关于3期非小细胞肺癌研究1
这项随机、开放标签的3期研究正在评估setidegrasib与多西他赛在KRAS G12D突变的局部晚期（不可切除）或转移性非小细胞肺癌患者中的疗效，这些患者的疾病在铂类化疗和检查点抑制剂治疗期间或之后出现进展。双重主要终点是由盲态独立中心审查评估的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。安斯泰来计划在多个国家入组约356名患者。
关于setidegrasib4,9,10
Setidegrasib是一种新型的在研靶向蛋白降解剂，旨在降解并清除驱动疾病的KRAS G12D蛋白。通过去除这种蛋白，setidegrasib可能有助于干扰癌细胞信号传导并摧毁癌细胞。Setidegrasib由安斯泰来内部研发能力发现并推进，旨在利用癌细胞自身的蛋白降解机制，将KRAS G12D蛋白与E3连接酶结合在一起。这触发对驱动疾病蛋白的选择性降解，为靶向这种驱动癌症的突变提供了一种独特的方法。
有关setidegrasib在既往治疗过的非小细胞肺癌中的3期研究的更多信息，请访问ClinicalTrials.gov并搜索标识符NCT07566052。有关setidegrasib在一线PDAC中的3期研究的更多信息，请访问ClinicalTrials.gov并搜索标识符NCT07409272。
setidegrasib的安全性和有效性尚未针对所考虑的用途得到证实。无法保证setidegrasib将获得监管批准并商业可用，用于正在研究的用途。
关于安斯泰来公司战略计划
了解更多信息请访问www.astellas.com/en/about/corporate-strategic-plan。
关于安斯泰来
安斯泰来是一家全球生命科学公司，致力于将创新科学转化为对患者的价值。我们在肿瘤学、眼科、泌尿科、免疫学和女性健康等疾病领域提供变革性疗法。通过我们的研发项目，我们正在为高未满足医疗需求的疾病开拓新的医疗解决方案。了解更多信息请访问www.astellas.com。
警示说明
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全球品牌传播部
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安斯泰来制药株式会社
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+81-3-3244-3201
参考文献与尾注
参考文献
1 ClinicalTrials.gov. 美国国家医学图书馆。一项比较 Setidegrasib (ASP3082) 与多西他赛用于携带 KRAS G12D 突变的非小细胞肺癌患者的研究。标识号：NCT07566052。可访问：https://clinicaltrials.gov/study/NCT07566052。最后访问日期：2026年9月21日。
2. 世界卫生组织。2026年。肺癌。可访问： https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/lung-cancer。最后访问日期：2026年9月21日。
3. Tang Y, 等。靶向非小细胞肺癌中的 KRASG12D 突变：分子机制与治疗潜力。Cancer Gene Ther. 2024;31(7):961-969. doi:10.1038/s41417-024-00778-4.
4. Park W, 等。Setidegrasib 在晚期非小细胞肺癌和胰腺癌中的应用。N Engl J Med. 2026;394(14):1409-1420. doi:10.1056/NEJMoa2600752.
5. Reuss 等。无驱动基因改变的 IV 期非小细胞肺癌的治疗：ASCO 生活指南。J Clin Oncol. 2026;44(7):e56-e88. doi:10.1200/JCO-25-02825.
6. ClinicalTrials.gov. 美国国家医学图书馆。一项评估 Setidegrasib 联合 mFOLFIRINOX 或 NALIRIFOX 化疗在胰腺癌患者中的有效性和安全性的研究。标识号：NCT07409272。可访问：https://clinicaltrials.gov/study/NCT07409272。最后访问日期：2026年9月21日。
7. Park W. 第一代 KRAS G12D 降解剂 setidegrasib 的综合转化分析确定了应答和耐药机制，并提供了合理的联合治疗策略。口头报告于：AACR 胰腺癌会议；2026年9月25–28日；加利福尼亚州圣迭戈。
8. Park W, 等。第一代 KRAS G12D 降解剂 setidegrasib 的综合转化分析确定了应答和耐药机制，并提供了合理的联合治疗策略。海报展示于：AACR 胰腺癌会议；2026年9月25–28日；加利福尼亚州圣迭戈。
9. Yoshinari T, 等。发现 KRAS(G12D) 选择性降解剂 ASP3082。Commun Chem. 2025;8:254.
10. Paz-Ares L, 等。Setidegrasib 在携带 KRAS G12D 突变的晚期 NSCLC 患者中的疗效和安全性。报告于：2026年欧洲肺癌大会 (ELCC)；2026年3月25日；丹麦哥本哈根。摘要 1O。
来源：Astellas Pharma｜安斯泰来 · newsroom.astellas.com